Νέα

Το 1968, η Kruger-Theimer παρουσίασε πώς μπορούν να χρησιμοποιηθούν φαρμακοκινητικά μοντέλα για τον σχεδιασμό αποτελεσματικών δοσολογικών σχημάτων. Αυτό το σχήμα Bolus, Αποβολή, Μεταφορά (BET) αποτελείται από:

μια δόση bolus υπολογισμένη για να γεμίσει το κεντρικό διαμέρισμα (αίματος),

μια έγχυση σταθερού ρυθμού ίση με τον ρυθμό αποβολής,

μια έγχυση που αντισταθμίζει τη μεταφορά στους περιφερειακούς ιστούς: [εκθετικά μειούμενος ρυθμός]

Η παραδοσιακή πρακτική περιελάμβανε τον υπολογισμό του σχήματος έγχυσης προποφόλης με τη μέθοδο Roberts. Μια δόση εφόδου 1,5 mg/kg ακολουθείται από έγχυση 10 mg/kg/ώρα, η οποία μειώνεται σε ρυθμούς 8 και 6 mg/kg/ώρα σε διαστήματα δέκα λεπτών.

Εφέ στόχευσης ιστότοπου

Οι κύριες επιπτώσεις τουαναισθητικόΟι ενδοφλέβιοι παράγοντες έχουν ηρεμιστικά και υπνωτικά αποτελέσματα και το σημείο στο οποίο το φάρμακο ασκεί αυτά τα αποτελέσματα, που ονομάζεται σημείο επίδρασης, είναι ο εγκέφαλος. Δυστυχώς, δεν είναι εφικτό στην κλινική πράξη να μετρηθεί η συγκέντρωση στον εγκέφαλο [θέση επίδρασης]. Ακόμα κι αν μπορούσαμε να μετρήσουμε την άμεση συγκέντρωση στον εγκέφαλο, θα ήταν απαραίτητο να γνωρίζουμε τις ακριβείς περιφερειακές συγκεντρώσεις ή ακόμα και τις συγκεντρώσεις υποδοχέων όπου το φάρμακο ασκεί την επίδρασή του.

Επίτευξη σταθερής συγκέντρωσης προποφόλης

Το παρακάτω διάγραμμα απεικονίζει τον ρυθμό έγχυσης που απαιτείται με εκθετικά μειούμενο ρυθμό μετά από μια δόση bolus, προκειμένου να διατηρηθεί μια σταθερή συγκέντρωση προποφόλης στο αίμα. Δείχνει επίσης την καθυστέρηση μεταξύ της συγκέντρωσης στο αίμα και της συγκέντρωσης στο σημείο δράσης.